La paroisse et seigneurie de Gien est mentionnée dès la fin du VIe siècle.
En 1199, le roi de France Philippe Auguste se fit céder la châtellenie de Gien.
Le duché de Bourgogne récupéra le giennois entre la fin du XIVe siècle et le début du XVe siècle avant d’être restitué à la Couronne en 1416.
En 1429, Jeanne d’Arc aurait visité Gien.
En 1444, le roi Charles VII offrit Gien au comte du Maine, Charles d’Anjou qui devait mourir en 1481. Ainsi, le comté de Gien revint à la couronne et Louis XI le donna à sa fille aînée Anne de France.
Par la suite, François Ier confisqua les possessions des Bourbons et fit don de Gien à Louise de Savoie, sa mère.

En 1537, le roi Jacques V d’Ecosse épousa la fille de François Ier et obtint, en dot du mariage, le comté de Gien. À sa mort en 1542, le comté de Gien retourna à la Couronne.
Catherine de Médicis reçut le comté de Gien en 1560. A sa mort, en 1589, Gien revint de nouveau à la Couronne.
Par la suite, Henri II, Charles IX et Henri III auraient été les hôtes du château.

Au XVIIe siècle, le château de Gien revient au chancelier Pierre Séguier. En 1652, pendant lépisode dit de la « Fronde »,  Louis XIV, sa mère et Mazarin se seraient réfugiés à Gien. Le château, en très mauvais état, bénéficia de réparations à la fin du XVIIe siècle et au début du XVIIIe. Il aurait alors fait office d’écuries.

Le département du Loiret acheta le château de Gien en 1823 afin d’y réunir la sous-préfecture, le tribunal et la prison (dont certaines portes sont encore visibles). L’activité carcérale s’acheva en 1926.
Un musée, inauguré par Jean Zay en 1935, fut installé alors dans le château. 

Le château fut atteint par les bombardements de juin 1940 et partie de sa toiture brûla.
Des restauration intérieure et extérieure conséquentes furent menées à partir de novembre 2012, fermant le site au public jusqu’en 2017.
Le 22 avril de cette année-là, ouvrit au public le Château-Musée de Gien, Chasse, Histoire et Nature en Val-de-Loire.